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安卓健靶向治療為KRAS突變肺癌患者推薦治療方案

2013-11-04 15:23 閱讀:7241 來(lái)源:愛(ài)愛(ài)醫(yī) 責(zé)任編輯:趙達(dá)
[導(dǎo)讀] 安卓健靶向治療為KRAS突變肺癌患者推薦治療方案,CSCO主任委員吳一龍教授主持參與了RAS基因抑制劑安卓健中國(guó)首場(chǎng)衛(wèi)星會(huì)。

 

2013年第十六屆全國(guó)臨床腫瘤學(xué)大會(huì)暨2013年CSCO學(xué)術(shù)年會(huì)期間,CSCO主任委員吳一龍教授主持參與了RAS基因抑制劑安卓健中國(guó)首場(chǎng)衛(wèi)星會(huì)。安卓健為**國(guó)鼎生物科技股份有限公司研發(fā)抗癌新藥,目前其臨床主要研究對(duì)KRAS突變的晚期肺癌患者的療效。

       

圖安卓健衛(wèi)星會(huì)現(xiàn)場(chǎng)

自1982年科學(xué)家在人類肺癌細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)KRAS基因至今,30多年的時(shí)間里,醫(yī)學(xué)界對(duì)KRAS基因的研究一直在持續(xù),雖然直至目前尚未有直接針對(duì)KRAS的基因藥物上市,但研究不斷有新的發(fā)現(xiàn)、新的突破。安卓健為一類臨床階段的KRAS突變靶向藥物,是法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。KRAS蛋白定位于細(xì)胞膜內(nèi)側(cè),具有GTP酶活性,通過(guò)調(diào)控細(xì)胞的有絲分裂,對(duì)細(xì)胞增生和轉(zhuǎn)移發(fā)揮重要作用。KRAS突變后,突變的癌細(xì)胞增生和轉(zhuǎn)移,導(dǎo)致了腫瘤的形成。在此過(guò)程中,F(xiàn)Tase(法尼基轉(zhuǎn)移酶)起了關(guān)鍵作用。作為FTase(法尼基轉(zhuǎn)移酶)抑制劑,其作用機(jī)制為抑制FTase(法尼基轉(zhuǎn)移酶),從而阻止KRAS蛋白轉(zhuǎn)化成活化狀態(tài)。

目前針對(duì)安卓健的臨床試驗(yàn),證實(shí)了其對(duì)KRAS突變的晚期非小細(xì)胞肺癌的安全性及初步有效性。此外,此前的研究結(jié)果中發(fā)現(xiàn),安卓健對(duì)KRAS突變有效,對(duì)KRAS野生型也有效,但兩者有比例上的差別。安卓健對(duì)KRAS突變更有效。其Ⅱ期臨床的規(guī)劃將會(huì)對(duì)KRAS基因分型做分組研究,進(jìn)一步確定其對(duì)KRAS突變晚期非小細(xì)胞肺癌患者的療效。

對(duì)于準(zhǔn)備進(jìn)行靶向治療的晚期非小細(xì)胞肺癌患者,我們建議患者先進(jìn)行基因檢測(cè),根據(jù)基因檢測(cè)的結(jié)果選擇合適的靶向藥物治療。目前的研究發(fā)現(xiàn),肺癌中的KRAS突變與EGFR突變互相排斥,且患者通常都有吸煙史。2011年非小細(xì)胞肺癌臨床實(shí)踐指南(中國(guó)版)中記載:EGFR和KRAS突變?cè)诜伟┗颊咧邢嗷ヅ懦?;KRAS突變和TKI(編者注:EGFR突變靶向藥)內(nèi)源性耐藥(即原發(fā)性耐藥)有關(guān),對(duì)KRAS測(cè)序可能有助于選擇患者接受TKI治療。也就是說(shuō),KRAS突變的患者不宜接受目前市面最多的EGFR突變靶向藥的治療,否則將很可能導(dǎo)致TKI原發(fā)耐藥。

安卓健的作用機(jī)制-法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑于2012年底最終確定,此前,**國(guó)鼎生技對(duì)其做了大量研究。不斷有國(guó)際及國(guó)內(nèi)知名肺癌專家加入安卓健的臨床研究陣營(yíng),期待此新藥的上市能夠成為KRAS突變晚期非小細(xì)胞肺癌標(biāo)準(zhǔn)治療方案。據(jù)悉,安卓健在國(guó)內(nèi)的EAP臨床也已經(jīng)啟動(dòng),患者有可能通過(guò)參加EAP臨床享受免費(fèi)用藥。


 

 

 


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