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硝酸酯類藥物用法及特點(diǎn)

2011-08-17 11:07 閱讀:5988 來(lái)源:愛(ài)愛(ài)醫(yī) 作者:i*m 責(zé)任編輯:iam
[導(dǎo)讀] 硝酸酯類藥物用法及特點(diǎn) ⒈硝酸酯類藥物類型 硝酸酯藥物主要是以下三種:硝酸甘油(GTN)、硝酸異山梨酯(消心痛ISDN)、單硝酸異山梨酯(ISMN)。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可制成不同的給藥途徑的劑型,以滿足終止和預(yù)防心絞

    硝酸酯類藥物用法及特點(diǎn)

    ⒈硝酸酯類藥物類型

    硝酸酯藥物主要是以下三種:硝酸甘油(GTN)、硝酸異山梨酯(消心痛ISDN)、單硝酸異山梨酯(ISMN)。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可制成不同的給藥途徑的劑型,以滿足終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作的需要。

    ⒉
  硝酸酯類藥物的給藥途徑

    通常有5種給藥途徑:

    ⑴舌下含片(GTN,ISDN):無(wú)肝首過(guò)代謝,作用快,急性期應(yīng)作首選,作用時(shí)間短。

    ⑵口腔噴霧(GTN,ISDN):吸收面積大,作用更快。

    ⑶口服(ISDN,ISMN,GTN):硝酸甘油:生物利用度極低,普通制劑很少用于口服。偶見(jiàn)緩釋劑型。

    硝酸異山梨酯:生物利用度為20%~30%,半衰期僅30分鐘,常有峰形作用(濃度很快升高后又很快下降,頭痛)。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國(guó)外應(yīng)用較多。

    單硝酸異山梨酯:是ISDN的代謝產(chǎn)物,口服無(wú)首過(guò)代謝,生物利用度幾乎100%,半衰期4~5小時(shí),普通制劑Bid服藥,緩釋劑型Qd服藥,是較理想的口服藥。

    ⑷靜脈(GTN,ISDN):無(wú)首過(guò)代謝,血藥濃度迅速上升,作用恒定,易于調(diào)節(jié)。

    ⑸皮膚(GTN,ISDN):無(wú)首過(guò)代謝,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),有油膏、貼膜、噴霧劑。

    ⒊單硝酸異山梨酯是較理想的口服制劑,是否有必要制成靜脈制劑?

    ISMN無(wú)肝首過(guò)效應(yīng),生物利用度100%,半衰期長(zhǎng)達(dá)4~5小時(shí),作用時(shí)間長(zhǎng),靜脈達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間長(zhǎng)(24小時(shí)),常需彈丸注射,調(diào)整用藥較困難;另外5-單硝口服和靜脈有相同的生物利用度,靜脈5mg/h靜滴4小時(shí),起效落后于一次性口服20mg片劑。由此可見(jiàn)單硝酸異山梨酯靜脈給藥價(jià)值不大,而且不如硝酸異山梨酯和硝酸甘油靜脈制劑更能滿足臨床治療需要。


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